Synthesis and pharmacological evaluation of novel 1,3,8-and 1,3,7,8-substituted xanthines as adenosine receptor antagonists

• Tipo: Artigo em Revista Científica Internacional
• Data: 2010

Autores

Jose Enrique Rodriguez Borges (Autor) FCUP; Xerardo Garcia Mera (Autor) Outra; Maria C Carmen Balo (Autor) Outra; Jose Brea (Autor) Outra; Olga Caamano (Autor) Outra; Franco Fernandez (Autor) Outra; Carmen Lopez (Autor) Outra; Maria I Isabel Loza (Autor) Outra; Maria I Isabel Nieto (Autor) Outra

Revista

Título: Bioorganic and Medicinal Chemistry

Vol. 18

Páginas: 2001-2009

ISSN: 0968-0896

Editora: Elsevier

Indexação

ISI Web of Knowledge - 6 Citações

Scopus - 6 Citações

Classificação Científica

FOS: Ciências exactas e naturais > Química

Outras Informações

ID Authenticus: P-003-8EZ

DOI: 10.1016/j.bmc.2010.01.028

Abstract (EN): A number of novel xanthines bearing a variety of substituents at positions 1, 3, 7 and 8 were prepared and evaluated for their binding affinity to the human adenosine receptor A(1), A(2A), A(2)B and A(3) subtypes. Several of the 1,3,8- and 1,3,7,8-substituted xanthines showed moderate-to-high affinity at human A(2B) and A(1) receptors, with the most active compound (14q) having a pK(i) of 7.57 nM for hA(2B) receptors and a selectivity over hA(2A) receptors of 8.1-fold and hA(1) receptors of 3.7-fold.

Idioma: Inglês

Tipo (Avaliação Docente): Científica

Nº de páginas: 9