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Synthesis and pharmacological evaluation of novel 1,3,8- and 1,3,7,8-substituted xanthines as adenosine receptor antagonists
Título
Synthesis and pharmacological evaluation of novel 1,3,8- and 1,3,7,8-substituted xanthines as adenosine receptor antagonists
Tipo
Artigo em Revista Científica Internacional
Ano
2010
Autores
José Enrique Rodríguez-Borges
(Autor)
FCUP
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Revista
Indexação
Classificação Científica
FOS:
Ciências da engenharia e tecnologias > Engenharia química
CORDIS:
Ciências Físicas > Química > Química orgânica
; Ciências Físicas > Química > Química analítica > Química clínica
Outras Informações
ID Authenticus:
P-003-8EZ
Abstract (EN):
A number of novel xanthines bearing a variety of substituents at positions 1, 3, 7 and 8 were prepared and
evaluated for their binding affinity to the human adenosine receptor A1, A2A, A2B and A3 subtypes. Several
of the 1,3,8- and 1,3,7,8-substituted xanthines showed moderate-to-high affinity at human A2B and A1
receptors, with the most active compound (14q) having a pKi of 7.57 nM for hA2B receptors and a selectivity
over hA2A receptors of 8.1-fold and hA1 receptors of 3.7-fold.
Idioma:
Inglês
Tipo (Avaliação Docente):
Científica
Contacto:
xerardo.garcia@usc.es (X. García-Mera).
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