Código: | MI072220 | Sigla: | QFARM1 |
Áreas Científicas | |
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Classificação | Área Científica |
OFICIAL | Ciências Físicas |
Ativa? | Sim |
Unidade Responsável: | Laboratório de Química Orgânica e Farmacêutica |
Curso/CE Responsável: | Mestrado Integrado em Ciências Farmacêuticas |
Sigla | Nº de Estudantes | Plano de Estudos | Anos Curriculares | Créditos UCN | Créditos ECTS | Horas de Contacto | Horas Totais |
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MICF | 201 | MICF - Plano Oficial | 2 | - | 7 | 78 | 175,5 |
- Pretende-se que os Estudantes contactem com as metodologias e estratégias usadas para obtenção de novos fármacos, assim como sejam capazes de interpretar a relação estrutura-atividade, metabolismo e mecanismos de ação a nível molecular para diversos grupos de fármacos.
- As aplicações terapêuticas deverão ser orientadas para as atividades previstas no Ato Farmacêutico.
- Nas aulas laboratoriais pretende-se que os Estudantes adquiram uma base experimental de interpretação de conceitos teóricos nomeadamente reconhecimento molecular e fatores que influenciam a atividade de fármacos (pH, log P); assim como adquiram conhecimentos sobre metodologias utilizadas na síntese e análise de fármacos tendo em conta uma coordenação programática com a matéria das aulas teóricas.
No final da UC, os estudantes deverão possuir uma compreensão alargada, aprofundada e integrada de todo o circuito que envolve a descoberta de fármacos, o seu planeamento e desenvolvimento. É também objetivo da UC promover e desenvolver o espírito crítico, o trabalho laboratorial em equipa e a autonomia. No final da UC, os formandos deverão ser capazes de comunicar facilmente as suas ideias, colaborar e trabalhar em equipa e serem capazes de resolver problemas recorrendo ao método científico e investigacional.
Pressupõe-se os conhecimentos básicos de Química Orgânica I, Química Orgânica II, Bioquímica e Métodos Instrumentais de Análise.
TEÓRICO:
Introdução à Química Farmacêutica: definição e glossário (IUPAC). Conceitos básicos em Química Farmacêutica. Classificação de fármacos. Reconhecimento molecular. Fatores que afetam a atividade de fármacos. Desenvolvimento de novos fármacos. Noções de "hit compound", de farmacóforo e de "líder de série" e respetiva otimização. Estabelecimento da relação estrutura-atividade (SAR, QSAR). Química Computacional. Métodos de procura, descoberta e obtenção de fármacos: isolamento e síntese de produtos naturais, aproveitamento de efeitos colaterais, “screening” de intermediários de síntese, metabolitos ativos, serendipismo, planeamento racional. Metodologias e objetivos da modificação molecular de “estruturas líder”: processos clássicos e especiais (simplificação, associação e replicação moduladora molecular). Critérios clássicos para modificação molecular (abertura e formação de anéis, introdução de ligações duplas, homologia, introdução de grupos volumosos e isosterismo clássico e não clássico). Metabolismo. Pro-fármacos, fármacos "brandos" e fármacos "duros". Estruturas químicas, métodos de obtenção, mecanismos de ação, relação estrutura-atividade, metabolismo e aplicações dos seguintes grupos de fármacos:
ANESTÉSICOS GERAIS
Gases anestésicos, anestésicos voláteis e intravenosos
ANESTÉSICOS LOCAIS
Derivados de ésteres e de amidas
HIPNÓTICOS, SEDATIVOS E ANSIOLÍTICOS
Barbitúricos, amidas, imidas, álcoois, carbamatos, cloral e derivados, e benzodiazepinas
ANTIPSICÓTICOS Fenotiazinas, tioxantenos, butirofenonas e difenilbutilaminas
ANTIDEPRESSIVOS Inibidores da MAO-A
Agentes tricíclicos e tetracíclicos
Inibidores seletivos da recaptação da serotonina
Outros
PARKINSON E ALZHEIMER
Terapêuticas tradicionais e desenvolvimentos recentes.
ANALGÉSICOS DE ACÇÃO CENTRAL
Analgésicos exógenos agonistas opióides. Morfina e derivados. Outros opióides.
Analgésicos endógenos
Antagonistas opióides
ANALGÉSICOS, ANTI-INFLAMATÓRIOS E ANTIPIRÉTICOS
Cascata do ácido araquidónico (leucotrienos, prostaglandinas e tromboxanos) Metabolismo do ácido araquidónico via cicloxigenase (COX) COX 1 e COX 2: estrutura e funções
Vários grupos de anti-inflamatórios não esteróides (AINE)
Ácido salicílico e derivados
“Novas” aplicações do ácido acetilsalicílico, Fenamatos, Ácidos arilacéticos, Profenos, Oxicamos
Principais efeitos secundários dos AINE “clássicos” e estratégias para os evitar
AINE preferencialmente inibidores da COX 2
Derivados do para–aminofenol
ANTI-HISTAMíNICOS Histamina e outros mensageiros autacóides: estrutura química e funções
Recetores histamínicos
Antagonistas dos recetores H1: Anti-histamínicos "clássicos" e "não clássicos"
Farmacóforos “clássico” e atual para anti-histamínicos H1
Antagonistas dos recetores H2: Evolução estrutural e farmacóforo
Aplicações como antissecretores em úlcera péptica
Agonistas e antagonistas dos recetores H3 e H4: "Estado da arte" e perspetivas de aplicação terapêutica
LABORATORIAL:
Execução, análise e interpretação dos fundamentos dos trabalhos laboratoriais:
Determinação de constantes hidrofóbicas de sulfonamidas por CCF em fase inversa.
Modelo químico de estudo da influência do pH na absorção da aspirina, paracetamol e difenidramina.
Obtenção de um pró-fármaco do sulfatiazol (succinilsulfatiazol). Simulação da libertação do fármaco (sulfatiazol).
Ibuprofeno racémico e S-ibuprofeno: análise por formação de derivados diasterioisoméricos.
Pesquisa de Inibidores da acetilcolinesterase como Potenciais Anti-Alzheimer.
Obtenção e Análise da Benzocaína.
Obtenção de complexos de inclusão de Diazepam em a-, b- e g-ciclodextrinas (análise por IV).
Determinação teórica do log P de sulfonamidas.
Análise Farmacopeica: Padrões biológicos e substâncias químicas de referência. Graus de pureza. Impurezas e ensaios limite.
- Aulas teóricas (3 horas/semana): apresentações em “Power Point”; procura-se ministrar os conhecimentos de uma forma atrativa e dedutiva, enfatizando o mais importante de cada capítulo.
- Os trabalhos laboratoriais (3 horas/semana) são efetuados em grupos de 2 a 3 Estudantes e de acordo com um cronograma. A lógica de execução e os objetivos a atingir são previamente ministrados em aulas teóricas e de demonstração laboratorial.
- Serão destinadas algumas aulas laboratoriais para aplicação de conceitos, esclarecimento de dúvidas e resolução de alguns exercícios práticos de modo a estimular o raciocínio e o gosto pelas matérias ministradas.
- Os docentes estarão disponíveis para atendimento dos Estudantes nas horas anunciadas no início do semestre e por marcação prévia e acordada em qualquer outra altura.
Designação | Peso (%) |
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Exame | 70,00 |
Participação presencial | 0,00 |
Trabalho laboratorial | 30,00 |
Total: | 100,00 |
Designação | Tempo (Horas) |
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Frequência das aulas | 0,00 |
Trabalho laboratorial | 70,00 |
Total: | 70,00 |
a) A assistência às aulas teóricas não é obrigatória.
b) Os Estudantes com classificação da avaliação laboratorial distribuída inferior a 9,5 devem realizar uma prova laboratorial em data indicada no calendário letivo. A prova laboratorial é eliminatória.
c) Os Estudantes que, por lei, estejam dispensados da presença nas aulas, deverão realizar exames laboratorial e teórico na época de exames.
não aplicavél
É realizada de acordo com as normas de avaliação da FFUP. Os estudantes que, por lei, estejam dispensados da presença nas aulas laboratoriais, deverão realizar o exame laboratorial e contactar com o Responsável pela Unidade Curricular no início do semestre.
- Para melhoria da classificação os Estudantes terão de realizar o exame laboratorial e/ou o final exame escrito.