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Synthesis and anti-parasitic activity of a novel quinolinone-chalcone series

Título
Synthesis and anti-parasitic activity of a novel quinolinone-chalcone series
Tipo
Artigo em Revista Científica Internacional
Ano
2013
Autores
Marina Roussaki
(Autor)
Outra
A pessoa não pertence à instituição. A pessoa não pertence à instituição. A pessoa não pertence à instituição. Sem AUTHENTICUS Sem ORCID
Belinda Hall
(Autor)
Outra
A pessoa não pertence à instituição. A pessoa não pertence à instituição. A pessoa não pertence à instituição. Sem AUTHENTICUS Sem ORCID
Sofia Costa Lima
(Autor)
Outra
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Anabela Cordeiro da Silva
(Autor)
FFUP
Ver página pessoal Sem permissões para visualizar e-mail institucional Pesquisar Publicações do Participante Ver página do Authenticus Sem ORCID
Shane Wilkinson
(Autor)
Outra
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Anastasia Detsi
(Autor)
Outra
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Revista
Vol. 23
Páginas: 6436-6441
ISSN: 0960-894X
Editora: Elsevier
Classificação Científica
FOS: Ciências exactas e naturais > Química
Outras Informações
ID Authenticus: P-008-G15
Abstract (EN): A series of novel quinolinone-chalcone hybrids and analogues were designed, synthesized and their biological activity against the mammalian stages of Trypanosoma brucei and Leishmania infantum evaluated. Promising molecular scaffolds with significant microbicidal activity and low cytotoxicity were identified. Quinolinone-chalcone 10 exhibited anti-parasitic properties against both organisms, being the most potent anti-L. infantum agent of the entire series (IC50 value of 1.3 +/- 0.1 mu M). Compounds 4 and 11 showed potency toward the intracellular, amastigote stage of L. infantum (IC50 values of 2.1 +/- 0.6 and 3.1 +/- 1.05 mu M, respectively). Promising trypanocidal compounds include 5 and 10 (IC50 values of 2.6 +/- 0.1 and 3.3 +/- 0.1 mu M, respectively) as well as 6 and 9 (both having IC50 values of <5 mu M). Chemical modifications on the quinolinone-chalcone scaffold were performed on selected compounds in order to investigate the influence of these structural features on antiparasitic activity.
Idioma: Inglês
Tipo (Avaliação Docente): Científica
Nº de páginas: 6
Documentos
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