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Synthesis and study of a series of 3-arylcoumarins as potent and selective monoamine oxidase B inhibitors
Título
Synthesis and study of a series of 3-arylcoumarins as potent and selective monoamine oxidase B inhibitors
Tipo
Artigo em Revista Científica Internacional
Ano
2011
Autores
Matos, MJ
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Revista
Indexação
Outras Informações
ID Authenticus:
P-00R-0MK
DOI:
10.1021/jm200716y
Abstract (EN):
New series of 6-substituted-3-arylcoumarins displaying several alkyl, hydroxyl, halogen, and alkoxy groups in the two benzene rings have been designed, synthesized, and evaluated in vitro as human monoamine oxidase A and B (hMAO-A and hMAO-B) inhibitors. Most of the studied compounds showed a high affinity and selectivity to the hMAO-B isoenzyme, with IC 50 values on nanomolar and picomolar range. Ten of the 22 described compounds displayed higher MAO-B inhibitory activity and selectivity than selegiline. Coumarin 7 is the most active compound of this series, being 64 times more active than selegiline and also showing the highest hMAO-B specificity. In addition, docking experiments were carried out on hMAO-A and h-MAO-B structures. This study provided new information about the enzyme-inhibitor interaction and the potential therapeutic application of this 3-arylcoumarin scaffold. © 2011 American Chemical Society.
Idioma:
Inglês
Tipo (Avaliação Docente):
Científica
Documentos
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